TÌM HIỂU VỀ HYDROQUINONE (PHẦN 1)

Hydroquinone (HQ) là một dẫn xuất hydroxyphenolic của benzen, xuất hiện tự nhiên như một thành phần trong thực phẩm và đồ uống có nguồn gốc từ thực vật, chẳng hạn như rau củ (ví dụ: hành tây), trái cây (đặc biệt là nam việt quất, việt quất và lê), các loại hạt (đặc biệt là lúa mì, mầm lúa mì và gạo), cà phê, trà, bia và rượu vang đỏ. Nó được biết gây ức chế chuyển hóa tế bào có đảo ngược bằng cách tác động lên sự tổng hợp cả DNA và RNA. Trong nhiều năm, HQ đã được lựa chọn như liệu pháp đầu tay cho tăng sắc tố sau viêm và nám. Nó được biết là một trong những chất ức chế sự hình thành sắc tố hiệu quả nhất trên in vitro và in vivo.

Lịch sử

Năm 1936, Oettel là người đầu tiên báo cáo rằng HQ có tác dụng làm sáng lớp lông mèo màu đen có thể đảo ngược. Martin và Ansbacher đã lập lại những kết quả này vào năm 1941 ở chuột. Việc sử dụng HQ để làm sáng da đã xuất hiện trong những năm 1950, sau khi các báo cáo từ phía nam Hoa Kỳ về giảm sắc tố do sử dụng kem chống nắng chứa HQ. Các bác sĩ da liễu lần đầu tiên sử dụng HQ như một chất làm trắng vào năm 1961, sau khi báo cáo của Spencer cho thấy 45% trong số 98 đối tượng được điều trị với 1,5 và 2% HQ có sự cải thiện sắc tố mà không có tác dụng phụ. HQ đã được sử dụng một cách an toàn và hiệu quả kể từ thời điểm đó đối với đốm sắc tố, bạch biến và nám; và được coi là tiêu chuẩn vàng trong điều trị các rối loạn tăng sắc tố ở da.

Có nhiều mối lo ngại về độ an toàn và tiềm năng gây ung thư của HQ, dẫn đến lệnh cấm dùng cho các mục đích mỹ phẩm chung ở châu Âu. Ở châu Á, HQ vẫn được chấp thuận, nhưng được quy định nghiêm ngặt. Tại Hoa Kỳ, Cơ Quan Quản Lý Thực Phẩm và Dược Phẩm (FDA) từ lâu đã xem xét tình trạng của HQ nhưng không quyết định có cấm sử dụng trong các sản phẩm không kê đơn (OTC) hay không. HQ chưa có bằng chứng liên quan đến ung thư ở người và đã được các bác sĩ da liễu sử dụng một cách an toàn tại Hoa Kỳ trong nhiều thập kỷ. Các bác sĩ da liễu đồng thuận là an toàn. Sự tạo thành sắc tố trên mắt và tổn thương giác mạc vĩnh viễn là những tác động nghiêm trọng nhất được thấy ở những người tiếp xúc với HQ. Phát ban da và đổi màu móng tay cũng có liên quan đến việc sử dụng HQ. Các cuộc tranh luận về độ an toàn của HQ bởi FDA đã cung cấp động lực cho các nhà sản xuất nghiên cứu và phát triển các tác nhân làm sáng da mới. Tuy nhiên, nhiều dẫn xuất hóa học của HQ có thể gây ra các biến chứng tương tự và không hiệu quả như HQ.

Cơ chế hóa học

HQ làm giảm glutathione và dẫn đến sự phá hủy oxy hóa đối với màng lipid và protein, bao gồm tyrosinase. Nó là một chất oxy hóa mạnh và nhanh chóng được chuyển thành p-benzoquinone và hydroxybenzoquinone. Việc sử dụng trên da ban đầu là các sản phẩm OTC (nồng độ 2% hoặc ít hơn), thuốc theo toa (4%) và công thức dược phẩm (2 đến ≤10%) để ức chế tổng hợp melanin giúp làm sáng da. Các sản phẩm mỹ phẩm chứa HQ thường được gắn nhãn “chất làm sáng da”. HQ mang lại hiệu quả giảm sắc tố bằng cách ức chế hoạt tính tyrosinase, làm giảm hoạt động của nó xuống 90% và nhờ sự hình thành melanosome, gây độc tính với tế bào sinh sắc tố. Hơn nữa, HQ ức chế men oxy hóa tyrosine và phenol oxidase cũng như sự sản xuất melanin bằng cách ngăn chặn các nhóm sulfhydryl. Mặc dù nó hiệu quả như một tác nhân duy nhất, nhưng HQ thường được kết hợp với các tác nhân khác như tretinoin, acid glycolic, acid kojic và acid azelaic.

Ứng dụng

Trong hơn nửa thế kỷ qua, HQ đã được dùng điều trị tại chỗ cho các rối loạn sắc tố. Mối quan tâm về an toàn của dẫn xuất benzen dẫn đến việc giới thiệu các phương pháp điều trị thay thế khác nhau để làm sáng da. Tuy nhiên, HQ vẫn được sử dụng rộng rãi và được các bác sĩ da liễu đánh giá cao. Mặc dù có các báo cáo trên phương tiện truyền thông về các vấn đề an toàn liên quan đến HQ, nhưng hầu hết các bác sĩ da liễu cho rằng nó rất an toàn và hiệu quả, vì vậy, nó vẫn là tiêu chuẩn vàng trong làm sáng da.