ARBUTIN TRONG LÀM SÁNG DA (PHẦN 1)

Arbutin là một dẫn xuất β-D-glucopyranoside tự nhiên của hydroquinone (HQ) được tìm thấy trong lá khô của cây bearberry, cranberry, blueberry, lúa mì và các loài thực vật khác. Arbutin là thành phần chính trong bearberry (Arctostayhyios uva-ursi).

Bearberry được sử dụng cho mục đích y học từ thế kỷ thứ 13. Nó chính thức có trong hầu hết các dược điển. Arbutin được dùng trong y học cổ truyền ở Nhật Bản như một tác nhân làm sáng da và đã trở thành một thành phần thay thế cho HQ ở phương Tây. Các sản phẩm mỹ phẩm được sử dụng cho mục đích làm trắng da có thể bao gồm α- hoặc β-arbutin. Trong số các glycosylated HQs, β-arbutin được tìm thấy trong tự nhiên ở nhiều loài thực vật khác nhau, α-arbutin và các dẫn xuất arbutin khác như deoxyarbutin được tổng hợp bằng các phương pháp hóa học và enzym. Khoảng 50 năm trước, các nhà khoa học ở Nhật Bản là người đầu tiên tổng hợp α-arbutin từ phản ứng hóa học của penta-O-acetyl-β-D-glucopyranose và HQ.

Cấu trúc hóa học

β-D-glucopyranoside bao gồm một phân tử của HQ liên kết với glucose. Tương tự với cấu trúc HQ, arbutin ức chế hoạt tính men tyrosinase và 5,6-dihydroxyindole-2-carboxylic acid (DHICA) polymerase ở nồng độ không gây độc tế bào, với sự thủy phân liên kết glycosidic dẫn đến giảm đáng kể sự tổng hợp melanin. Đặc biệt, arbutin hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh thuận nghịch trên tyrosinase. Nghĩa là cơ chế giảm sắc tố của arbutin liên quan đến sự ức chế đảo ngược hoạt tính tyrosinase thay vì ức chế sự biểu hiện và sản xuất tyrosinase. Tyrosinase là enzyme giới hạn tốc độ sản xuất melanin – sản phẩm duy nhất của tế bào sinh sắc tố. Vì vậy, các tác nhân ngăn chặn hoạt tính tyrosinase là một bước quan trọng trong ngăn chặn việc sản xuất sắc tố melanin và được coi là thành phần làm trắng da chính yếu. Về bản chất, arbutin được cho là ức chế hoạt tính tyrosinase và sự trưởng thành của tế bào melanosome.

Ứng dụng

Arbutin là một thành phần làm giảm sắc tố trong một số sản phẩm mỹ phẩm. Tuy nhiên, dẫn xuất arbutin tổng hợp là deoxyarbutin (4 – [(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]phenol) đã cho thấy kết quả trên in vitro và in vivo về khả năng ức chế tyrosinase cao hơn so với tiền chất của nó và tương tự với α-arbutin (4-hydroxyphenyl α-glucopyranoside) biểu hiện hoạt tính ức chế tyrosinase mạnh hơn so với arbutin. Điều này đã được chứng minh trong các nghiên cứu trước đây về ảnh hưởng của α- và β-arbutin đối với tyrosinase ở nấm và chuột. α-arbutin tổng hợp cũng được biết là tác nhân làm sáng da an toàn và hiệu quả.

Độ an toàn

Mặc dù arbutin được coi là an toàn trong một số nghiên cứu, nhưng Ủy ban các nhà khoa học về sản phẩm tiêu dùng của Liên minh châu Âu cho rằng việc loại bỏ HQ để sử dụng arbutin thay thế trong công thức mỹ phẩm là không an toàn. Điều này không được ban hành tại Hoa Kỳ, nên arbutin được cho là một chất thay thế an toàn cho HQ tại đó.

Không có sự tương tác với các thành phần khác.