RETYNYL RETINOATE – TIỀN CHẤT RETINOID DÀNH CHO DA NHẠY CẢM
Các retinoid như acid retinoic (hay tretinoin, Retin-A) là một nhóm các tác nhân hóa sinh đã được chứng minh có khả năng cải thiện tình trạng nếp nhăn cũng như các dấu hiệu lão hóa khác. Tuy nhiên, chúng có một nhược điểm là có thể gây kích ứng da trong một số trường hợp và nếu không được sử dụng đúng cách sẽ gây hại nhiều hơn là mang lại lợi ích. Một cách tiếp cận thay thế là sử dụng các tiền chất ít gây kích ứng hơn, bản thân chúng không có hoạt tính nhưng có thể được chuyển đổi thành dạng có hoạt tính trong cơ thể nhờ vào các phản ứng sinh hóa.
Các tiền chất được dùng phổ biến nhất trong chăm sóc da là hai dạng của vitamin A retinol và retinyl palmitate. Không may thay, hai dạng này thường mang lại hiệu quả kém hơn acid retinoic và các retinoid hoạt tính khác. Nguyên nhân chính là do chúng cần phải trải qua ít nhất hai quá trình chuyển đổi để có thể trở thành acid retinoic, sự biến đổi này thường khá chậm và rất khác nhau tùy vào cơ địa của mỗi cá thể. Kết quả là các hiệu ứng chống lão hóa của retinol và retinyl palmitate trở nên kém hơn và ít tin cậy hơn so với acid retinoic và các retinoid khác. Một dạng khác của acid retinoic – retinaldehyde – chỉ cần một bước chuyển đổi để trở thành acid retinoic và tỏ ra hiệu quả hơn cả retinol và retinyl palmitate. Tuy nhiên, dù tính kích ứng thấp hơn so với acid retinoic, retinaldehyde vẫn gây kích ứng da trên một bộ phận đáng kể bệnh nhân và hơn nữa, cả retinol và retinaldehyde vẫn có những vấn đề về độ ổn định đặc biệt là khi tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.
Để loại bỏ các nhược điểm trên, các nhà khoa học đã chuyển hướng sang nghiên cứu retinyl retinoate, một tiền chất retinoid mới và cũng là dẫn chất của vitamin A. Thành phần này đã được báo cáo đáp ứng nhiều tiêu chí bao gồm hiệu quả điều trị cao, tác dụng phụ thấp (ít gây kích ứng da) cũng như độ ổn định tốt (khi so sánh với các retinoid và các dẫn chất khác của vitamin A). Retinyl retinoate là một phân tử được tạo thành bởi phản ứng hóa học giữa các phân tử acid retinoic và retinol. Trong cơ thể, chỉ cần một bước chuyển hóa để trả nó về dạng acid retinoic có thể phát huy tác dụng ngay và đồng thời là retinol có thể chuyển thành acid retinoic sau đó. Như một kết quả tất yếu, hoạt tính sinh học của retinyl retinoate trong da được báo cáo cao hơn retinol (thậm chí có thể hơn cả retinaldehyde) và có thể so sánh được với acid retinoic.
Mặt khác, bởi vì retinyl retinoate là dạng không có hoạt tính và sự biến đổi diễn ra dần dần, nó sẽ tạo ra dạng acid retinoic trong da với nồng độ tăng dần và ổn định hơn so với khi sử dụng trực tiếp acid retinoic. Việc này giúp cho da thích ứng tốt hơn từ đó tránh được nguy cơ kích ứng do sự tiếp xúc quá mức với acid retinoic trong một thời điểm.
Nhược điểm chính của các tiền chất retinoid (đặc biệt là retinol và retinaldehyde) là độ ổn định. Thậm chí nếu một sản phẩm retinol hay retinaldehyde vẫn bền cho đến khi được sử dụng (nhờ vào công thức và chế độ bảo quản tốt), nó thường sẽ nhanh chóng trở nên mất hoạt tính do tiếp xúc với ánh nắng mặt trời sau mỗi lần sử dụng từ đó giảm đi tính hiệu quả. Đáng chú ý, retinyl retinoate được báo cáo có khả năng chịu đựng tốt hơn trước sự tác động của ánh nắng mặt trời so với retinol và hầu hết các dạng khác của vitamin A. Nếu đúng là như vậy, đặc điểm này sẽ giúp cho retinyl retinoate trở thành lựa chọn tốt cho các công thức sản phẩm chăm sóc da dựa trên tác dụng của retinoid.
Trong một nghiên cứu trên chuột được loại sạch lông vào năm 2010, các nhà nghiên cứu Hàn Quốc đến từ R&D Center of Skin Science and Cosmetics, Enprani, Incheon đã phát hiện rằng retinyl retinoate làm gia tăng sự sản xuất acid hyaluronic (một thành phần giữ nước quan trọng trong cấu trúc da) thông qua việc tăng cường HAS2, enzyme tổng hợp acid hyaluronic. Hơn nữa, việc thoa ngoài da retinyl retinoate gây mất nước xuyên biểu bì ít hơn so với retinol, acid retinoic và retinaldehyde. Nói cách khác, retinyl retinoate tỏ ra ít kích ứng và ít gây tổn hại da hơn so với các tiền chất và retinoid khác.
Trong một nghiên cứu khác vào năm 2010, Dr. H. Kim và cộng sự từ Đại học Yonsei ở Seoul đã thực hiện việc điều trị trên 46 bệnh nhân nữ chia thành 2 nhóm bằng nhau (mỗi bệnh nhân sẽ được điều trị với 2 hoạt chất khác nhau trên 2 phần đối xứng của gương mặt), một nhóm sử dụng retinyl retinoate 0.06% và placebo, nhóm còn lại dùng retinyl retinoate 0.06% và retinol 0.075%. Các kết quả được phân tích dựa trên chỉ số tổn thương ánh sáng, hình ảnh trước sau và một vài thông số khác. Các nhà nghiên cứu đã nhận thấy rằng retinyl retinoate không chỉ cho hiệu quả tốt hơn giả dược mà còn cao hơn cả retinol dựa trên kết quả đánh giá bệnh nhân cũng như báo cáo từ các đối tượng nghiên cứu. Nó mang lại sự cải thiện tuyệt vời đối với các tình trạng nếp nhăn, da thô ráp và một số vấn đề khác. Không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được quan sát thấy trên các đối tượng được điều trị với retinyl retinoate.
Đội ngũ nghiên cứu này cũng đã so sánh retinyl retinoate trong tá dược tiêu chuẩn so với retinyl retinoate được bọc trong các vi cầu acid polylactic (PLA) và kết quả cho thấy rằng công thức retinyl retinoate bọc trong vi cầu PLA cho hiệu quả nhỉnh hơn cũng như nhanh hơn một chút so với dạng điều chế bình thường.
Các kết quả trên có ý nghĩa khích lệ và phù hợp với sự hiểu biết hiện tại về hóa sinh của retinoid cũng như vai trò của chúng trong sinh lý da. Tuy nhiên, vấn đề là hầu hết các nghiên cứu về hiệu quả trên da của retinyl retinoate có vẻ chỉ đến từ một nguồn đơn lẻ – một nhóm (hoặc có thể là 2 nhóm khác nhau) các nhà nghiên cứu Hàn Quốc. Nếu được xác nhận từ nhiều nhóm nghiên cứu độc lập khác nhau, retinyl retinoate sẽ được tin tưởng và ứng dụng nhiều hơn đáng kể trong ngành chăm sóc da.
Kết luận
Retinyl retinoate là một bước phát triển đầy hứa hẹn về tiền chất retinoid cũng như dẫn chất vitamin A. Nó có thể đạt đến mức độ ngang bằng với acid retinoic (hay tretinoin, Retin-A) về tính hiệu quả nhưng với độ kích ứng thấp hơn rất nhiều. Ngoài ra, retinyl retinoate còn bền hơn nhiều so với các tiền chất retinoid cũng như dẫn chất vitamin A khác chẳng hạn như retinol và retinaldehyde. Do đó, retinyl retinoate có thể sở hữu các đặc tính tốt nhất của retinoid cũng như các tiền chất retinoid khác. Vấn đề duy nhất là tất cả các nghiên cứu về retinyl retinoate đều đến từ nguồn giống nhau nên khó có thể mang lại sự tin tưởng cao về các kết quả. Tuy nhiên, chúng vẫn có ý nghĩa khích lệ đáng kể. Hiện tại cần có nhiều nghiên cứu độc lập từ các nguồn khác nhau hơn nữa để có thể giúp cho retinyl retinoate trở thành một thành phần nổi trội được công nhận trong ngành thẩm mỹ.
